Une nouvelle méthode pour incorporer des médicaments hydrophobes dans des comprimés ou d’autres formulations telles que des capsules ou des films minces a été mise au point par une équipe d’ingénieurs chimistes du MIT. Grâce à cette technique, comme le révèle le communiqué de presse publié sur le site du même institut américain, on pourrait un jour mettre sur le marché des pilules plus petites contenant la même quantité de médicament.
Des doses plus petites, avec le même effet thérapeutique, pourraient améliorer, et de manière remarquable, la réponse du patient au traitement, également parce que la prise de médicaments plus petits est plus facile et que le même chemin thérapeutique est donc facilité, comme l’a indiqué Liang-Hsun Chen, étudiant diplômé du MIT et auteur principal de l’étude parue dans Advanced Materials.
Le processus actuellement utilisé par les entreprises pharmaceutiques pour créer les comprimés comprend une première étape au cours de laquelle le composé est broyé en nanocristaux afin que les cellules puissent assimiler plus facilement le médicament. Ces cristaux sont ensuite combinés avec des agents excipients. Un agent excipient largement utilisé est la méthylcellulose, un composé dérivé de la cellulose. C’est une méthode qui présente des inefficacités, qui demande du temps et beaucoup d’énergie. En outre, certaines des étapes, comme l’étape d’abrasion, peuvent altérer certaines des propriétés des ingrédients actifs utilisés, comme l’explique Chen.
La méthode qu’il a mise au point avec ses collègues révèle un processus plus efficace, précisément en ce qui concerne la combinaison du médicament avec la méthylcellulose. Avec cette nouvelle méthode, on forme une émulsion, c’est-à-dire un mélange de gouttelettes d’huile en suspension dans l’eau. L’évolution avec des gouttelettes de diamètre mesurable en nanomètres est appelée nanoémulsion. Les chercheurs ont testé cette nouvelle méthode avec un médicament hypocholestérolémiant, le fénofibrate, en le dissolvant dans une huile appelée anisole. Ils ont ensuite utilisé un procédé d’ultrasonication (utilisant des ondes sonores) pour créer les gouttelettes nanométriques. Cette émulsion peut ensuite être transformée en un gel qui peut ensuite être solidifié. « La formation de particules est presque instantanée, donc tout ce qui était dans votre gouttelette liquide est converti en une particule solide sans aucune perte », explique Doyle. « Après séchage, nous avons des nanocristaux de fénofibrate uniformément répartis dans la matrice de méthylcellulose ».
Les particules chargées de nanocristaux peuvent ensuite être broyées et transformées en poudre qui entre ensuite dans la composition du comprimé. Avec cette méthode, les chercheurs ont pu obtenir une charge de médicament d’environ 60 % : les méthodes actuellement utilisées pour créer les comprimés voient une concentration de médicament de 25 %. Selon les chercheurs, des concentrations encore plus élevées de 60 % pourraient être obtenues en apportant quelques petites modifications au processus. Il pourrait en résulter des médicaments beaucoup plus efficaces et plus petits, plus faciles à avaler, ce qui est certainement une bonne nouvelle pour toutes les personnes qui ont des difficultés à avaler.
